Инструкция по применению
Бесцветный, прозрачный раствор.
Действующие вещества
Форма выпуска
Раствор
Состав
Каждый флакон раствора для инфузий объемом в 500 мл содержит:
200 мг активного вещества амаптадина сульфата (1-адамантанамин сульфат).
вспомогательные вещества: натрия хлорид 4500 мг, вода для инъекций до 500 мл.
Противопаркинсоническое средство.
Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в количестве 200 мг в течение 3-х часов составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч, период полувыведения – от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67 % связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90 % разовой дозы), небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5 % за одну процедуру).
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
Невралгия при опоясывающем герпесе.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков), беременность и период грудного вскармливания, пониженное содержание в крови калия и магния, одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст.
Меры предосторожности
Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о способности препарата проникать через плацентарный барьер отсутствуют. Нет достаточных сведений по применению амантадина у беременных женщин. Имеется несколько сообщений о рождении здоровых детей, но также есть сообщения о возникновении осложнений беременности и пяти случаях пороков развития у новорожденных (дефекты сердечно-сосудистой системы, аномалии конечности). В исследованиях на животных было показано, что амантадин обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Таким образом, амантадин можно применять во время беременности, только если терапия считается абсолютно необходимой. Если терапия проводится в 1 триместре, следует провести ультразвуковое исследование плода.
Если амантадин назначается женщине репродуктивного возраста, пациентке следует указать на необходимость незамедлительно обратиться к врачу, если она пожелает забеременеть или подозревает, что беременна.
Грудное вскармливание:
Амантадин проникает в грудное молоко. Если применение препарата во время грудного вскармливания считается абсолютно необходимым, младенец должен находиться под наблюдением из-за возможных симптомов, связанных с приемом препарата (кожная сыпь, задержка мочи, рвота). Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости.
Способ применения и дозы
Внутривенно. 1-2 раза в день по 500 мл, дозу можно увеличить до 3 раз в день по 500 мл. Продолжительность вливания 3 часа (55 капель в минуту). Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.
При нарушениях функции почек:
Гломерулярная скоростьфильтрации (GFR) мл/мин//Дозировка (мг)//Интервал дозировки (ч)
80-60//100//12
60-50//200 и 100 попеременно//Каждый второй день
50-40//100//24
30-20//200//2 раза в неделю
20-10//100//3 раза в неделю
<10//200 и 100//Еженедельно и через неделю
Побочные действия
Очень часто - (>1/10)
Часто - (>1/100, <1/10)
Не часто - (>1/1000, <1/100)
Редко - (>1/10000,<1/1000)
Очень редко - (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: Часто: тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессоница. Очень редко: эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко: аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия. Часто: синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Прочие: Часто: задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Очень редко: кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсебилизация, полиурия, никтурия, лейкопения, тромбоцитопения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, сердечная аритмия. Лечение симптоматическое (применение седативных, антиконвульсионных и антиаритмических препаратов).
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающий увеличение интервала ОТ, в частности:
- некоторые антиаритмические препараты класса 1 А (например, кинидин, дизопирамид, прокаинамид), и класса III (например, амиодарон и соталол),
- некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид),
- некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин),
- некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин),
- некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин),
- некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксасин),
- противогрибковые средства группы азолов, и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (такими, как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов для избегания нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин: усиливают побочные эффекты.
Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.
Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики. Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
